Ацетилсалициловая кислота: как правильно принимать это лекарство

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) является одним из самых популярных и широко используемых лекарственных препаратов в мире. В России ацетилсалициловую кислоту применяют для лечения лихорадочных состояний, болевого синдрома различной этиологии, ревматоидного артрита, профилактики тромбообразования и инфаркта миокарда.

В статье рассмотрим: механизм действия, фармакодинамика и фармакокинетика; показания и противопоказания к назначению препарата; оптимальная дозировка для разных заболеваний; побочные эффекты; взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с обезболивающими, жаропонижающими, противовоспалительными свойствами. Механизм действия основан на необратимом подавлении ферментов циклооксигеназы, регулирующих синтез простагландинов.

Ацетилсалициловую кислоту при пероральном приеме в дозировках от 0,3 г до 1 г применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и облегчения боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Поэтому применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозировке 75-300 мг в сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит ‒ салициловую кислоту.

Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов ‒ через 0,3-2 часа соответственно.

• Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.
• Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проникает через плаценту.

Салициловая кислота подвергается метаболизму, в основном, в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и составляет от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов ‒ при применении высоких доз.

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Показания для назначения ацетилсалициловой кислоты

По показаниям, ацетилсалициловую кислоту применяют для:

• Облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда, грипп, головная боль, зубная боль, боль в горле, менструальная боль, боль в спине, мышцах и суставах
• Снижения температуры тела и облегчения симптомов ОРВИ, гриппа
• Лечения острых и хронических воспалительных заболеваний — ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита
• Профилактики тромбообразования при сосудистых заболеваниях

В комбинации с витамином С ацетилсалициловая кислота обладает улучшенным профилем безопасности и переносимости. Аскорбиновая кислота уменьшает желудочно-кишечные нарушения и окислительный стресс, повышает иммунный ответ, укрепляет стенки сосудов.

Показанием для назначения комбинированного препарата ацетилсалициловой кислоты с аскорбиновой кислотой является необходимость одновременного обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного и иммуномодулирующего действия.

Противопоказания к приему ацетилсалициловой кислоты

Противопоказаниями к приему ацетилсалициловой кислоты являются:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
• Желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови
• Почечная и печеночная недостаточность
• Бронхиальная астма
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• Подагра
• Детский и подростковый возраст до 15 лет

Ацетилсалициловую кислоту не следует принимать более 3–5 дней без консультации с врачом из-за риска развития тяжелых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

В I и II триместрах беременности прием ацетилсалициловой кислоты категорически противопоказан, так как может вызвать развитие патологии у плода и новорожденного.

Рекомендуемая дозировка ацетилсалициловой кислоты

Рекомендуемая дозировка приема ацетилсалициловой кислоты зависит от показаний к применению:

• Для обезболивающего и жаропонижающего действия используют дозу 300-1000 мг в сутки, принимая по 1 таблетке каждые 4-6 часов;
• Для лечения воспалительных заболеваний принимают по 1500-2400 мг в сутки, разделяя суточную дозу на 3-4 приема;
• Для профилактики тромбообразования используют низкие поддерживающие дозы 75-100 мг в сутки.

Максимальная разовая доза ацетилсалициловой кислоты составляет до 2 таблеток (800 мг), при необходимости повторный прием возможен не ранее чем через 4 часа. Не следует превышать максимальную суточную дозу 4000 мг.

Продолжительность приема ацетилсалициловой кислоты должна быть минимальной во избежание развития побочных эффектов. При самолечении не рекомендуется принимать препарат более 5 дней.

Таблетки с ацетилсалициловой кислотой принимают внутрь после еды, запивая стаканом воды. Шипучие таблетки предварительно растворяют в воде.

Передозировка: симптомы и лечение

При передозировке приема ацетилсалициловой кислоты, особенно при самолечении, могут развиваться следующие симптомы:

• Тошнота, рвота, боли в животе;
• Головокружение, шум в ушах, спутанность сознания, головная боль;
• Учащенное дыхание и сердцебиение, лихорадка или гипотермия,
• Нарушения со стороны центральной нервной системы.

Тяжесть отравления салицилатами зависит от дозы, возраста пациента и своевременности начала терапии. У детей даже относительно небольшие дозы препарата могут вызывать серьезные последствия.

Лечение передозировки ацетилсалициловой кислоты включает в себя:

• Промывание желудка;
• Прием активированного угля для ускорения выведения препарата;
• Форсированный диурез, гемодиализ у пациентов с почечной недостаточностью;
• Коррекцию электролитных нарушений и кислотно-основного состояния;

Побочные эффекты при приеме ацетилсалициловой кислоты

При приеме лекарства Аспирин или ацетилсалициловой кислоты, возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота;
• Язвы и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Головная боль, головокружение, шум в ушах;
• Кожные аллергические реакции;
• Бронхоспазм;
• Нарушения со стороны печени и почек при длительном применении.

Частота побочных эффектов при кратковременном применении в стандартных дозировках обычно невысока. Риск увеличивается при хроническом использовании препарата, особенно на фоне язвенной болезни в анамнезе, кровотечениях, заболеваниях печени и почек.

Противопоказан прием ацетилсалициловой кислоты у пациентов с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам, бронхиальной астмой, полипозным риносинуситом.

Совместный прием с аскорбиновой кислотой (витамином С) снижает риск и выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Применение ацетилсалициловой кислоты при беременности и кормлении грудью

В I триместре и с 20-ой недели беременности применение всех препаратов, содержащих АСК, противопоказано в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Применение в III триместре беременности АСК в дозе > 500 мг/сутки, как и других ингибиторов простагландинов, может вызвать у плода следующие аномалии:

• Кардиопульмональные (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия).
• Дисфункция почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием.
• Удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Этот эффект может наблюдаться даже при применении низких доз АСК.

Производные ацетилсалициловой кислоты, так называемые Салицилаты, и их метаболиты в небольших количествах попадают в грудное молоко. В период грудного вскармливания прием препарата противопоказан. Во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. С целью уменьшения риска развития повышенной кровоточивости, препарат следует отменить за 4-8 дней до планового хирургического вмешательства и поставить в известность врача.

Применение ацетилсалициловой кислоты у детей

Ацетилсалициловую кислоту назначают детям старше 15 лет. Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям и подросткам с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

У детей ацетилсалициловую кислоту применяют:

• Для обезболивания при травмах, зубной боли, головной боли.
• Для снижения температуры тела при инфекционных заболеваниях.
• В качестве противовоспалительного средства при ювенильном ревматоидном артрите.

Рекомендуемые дозы ацетилсалициловой кислоты для детей:

При назначении ацетилсалициловой кислоты детям необходим контроль:

• Общего анализа крови 1 раз в 1-2 недели.
• Биохимического анализа крови 1 раз в 2 недели.
• Анализ мочи 1 раз в 2 недели.

При длительном приеме ацетилсалициловой кислоты детьми возможны такие же побочные эффекты, как и у взрослых. Необходим контроль функции печени и почек, а также состояния ЖКТ.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими препаратами

При назначении ацетилсалициловой кислоты необходимо учитывать ее взаимодействие с другими лекарственными средствами. При приеме ацетилсалициловой кислоты особое внимание следует обратить на одновременный прием следующих препаратов:

• Антикоагулянты (варфарин, гепарин). Повышается риск кровотечений.
• Пероральные гипогликемические средства. Усиливается их эффект.
• Диуретики. Снижается их эффективность.
• Метотрексат. Увеличивается гематологическая токсичность.

Механизмы взаимодействий различны:

• Конкуренция за связывание с белками плазмы (вытеснение).
• Изменение всасывания в ЖКТ.
• Изменение метаболизма в печени.
• Влияние на выведение с мочой.

Чтобы избежать нежелательных лекарственных взаимодействий, врач должен знать весь спектр принимаемых пациентом препаратов. Пациенту следует информировать лечащего врача обо всех принимаемых лекарствах, в том числе безрецептурных.

Условия и сроки хранения ацетилсалициловой кислоты

Особое внимание надо уделить хранению препаратов аспирина.

Ацетилсалициловая кислота выпускается в таблетках, капсулах, порошках для приготовления раствора. Формы выпуска могут отличаться по условиям хранения.

Таблетки и капсулы ацетилсалициловой кислоты рекомендуется хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте, вне досягаемости детей. Некоторые препараты с ацетилсалициловой кислотой требуют хранения в холодильнике при температуре 2-8°С, что указывается в инструкции по применению. Порошки для приготовления раствора, как правило, хранят в холодильнике.

В случае несоблюдения условий хранения возможно снижение эффективности препарата. Например, при повышенной температуре ацетилсалициловая кислота подвергается гидролизу с образованием салициловой кислоты. Это приводит к снижению содержания основного действующего вещества и соответственно терапевтического эффекта лекарства. Поэтому важно строго соблюдать указанные производителем условия хранения.

Срок годности ацетилсалициловой кислоты обычно составляет 3-5 лет. Следует хранить препарат до истечения указанного на упаковке срока годности и не использовать по истечении этого срока. При приобретении лекарства в аптеке рекомендуется обращать внимание на срок годности и убедиться, что до окончания срока годности осталось не менее 6 месяцев.

Правила хранения и сроки годности в равной степени относятся как к оригинальным препаратам ацетилсалициловой кислоты, так и к дженерикам. Неправильные условия хранения или использование просроченного лекарства у любой лекарственной формы может снизить терапевтическую эффективность или даже привести к появлению побочных реакций.

Условия отпуска из аптек ацетилсалициловой кислоты

Как получать медицинский препарат в аптеках.

Условия отпуска лекарственных средств из аптек регулируются нормативными документами в сфере здравоохранения, которые устанавливают правила выдачи препаратов в зависимости от их состава, показаний к применению, возможных побочных эффектов.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах (до 150 мг) относится к безрецептурным препаратам и отпускается из аптек без рецепта врача. Это связано с ее высоким профилем безопасности при использовании в указанных дозировках.

В более высоких дозах ацетилсалициловая кислота обладает рядом побочных эффектов, включая раздражение слизистой ЖКТ, нарушение свертываемости крови и другие. В связи с этим препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты более 150 мг относятся уже к рецептурным и отпускаются только по рецепту врача.

К рецептурным относятся такие распространенные препараты ацетилсалициловой кислоты как Аспирин, Ацепин, Кардиомагнил и многие другие. Их следует приобретать в аптеке по рецепту, выписанному лечащим врачом после осмотра и установления необходимых показаний.

Рецептурный отпуск обеспечивает контроль за назначением препарата в необходимой дозировке и предотвращает самолечение в случаях, когда оно может принести вред. К рецептурным лекарственным средствам предъявляются также дополнительные требования по учету их расходования.

Аналоги ацетилсалициловой кислоты

Наряду с оригинальным препаратом ацетилсалициловой кислоты Аспирином, на фармацевтическом рынке присутствует множество ее аналогов – воспроизведенных и дженериков. Можно ли применять воспроизведенные препараты?

Аналоги имеют такой же качественный и количественный состав действующих веществ, что и оригинальный препарат, но могут отличаться по вспомогательным компонентам.

Наиболее широко представлены следующие аналоги ацетилсалициловой кислоты:

• Ацепин – отечественный препарат в форме таблеток по 0,5 г.
• Аспикард – комбинированный препарат с ацетилсалициловой кислотой 75 мг и аскорбиновой кислотой 240 мг.
• Кардиомагнил – таблетки с 75 и 150 мг ацетилсалициловой кислоты
• Тромбо АСС – препарат в форме таблеток с энтеросолюбильным покрытием по 100 и 300 мг.

Аналоги ацетилсалициловой кислоты могут быть как простыми (содержащими только ацетилсалициловую кислоту), так и комбинированными с другими активными компонентами. Возможно также различие по лекарственной форме.

Как правильно принимать ацетилсалициловую кислоту

Несколько слов о приеме аспирина. Для того, чтобы прием ацетилсалициловой кислоты принес максимальную пользу, необходимо соблюдать основные правила использования препарата:

• Ацетилсалициловую кислоту следует принимать внутрь, в соответствии с указанной в инструкции дозировкой и способом применения для каждой лекарственной формы. Таблетки и капсулы глатают целиком, запивая достаточным количеством воды. Растворы принимают внутрь с помощью мерных ложек или других прилагаемых дозирующих приспособлений.
• Не рекомендуется превышать разовые дозы ацетилсалициловой кислоты, указанные в инструкции, или применять препарат чаще рекомендованной кратности приема. В определенных ситуациях дозировку устанавливает врач.
• Следует отказаться от употребления этанола в период приема ацетилсалициловой кислоты. Алкоголь значительно повышает риск неблагоприятных последствий, связанных с повреждением слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечным кровотечением.
• Препарат принимают во время еды или сразу после еды, для предотвращения или снижения раздражающего действия на слизистую ЖКТ.

При возникновении любых нежелательных симптомов в процессе приема ацетилсалициловой кислоты, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу для уточнения дальнейшей тактики лечения.

Выводы

Ацетилсалициловая кислота — это нестероидное противовоспалительное средство с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Она широко применяется для облегчения боли, понижения температуры, лечения простудных и воспалительных заболеваний.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты основан на подавлении синтеза простагландинов, которые участвуют в развитии воспаления, боли и лихорадки.

При приеме этого препарата очень важно соблюдать рекомендуемые дозы и сроки курса. Передозировка и злоупотребление препаратом могут вызвать серьезные побочные эффекты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и системы кроветворения. Кроме того, необходимо учитывать множество лекарственных взаимодействий ацетилсалициловой кислоты.

Женское здоровье во многих отношениях отличается от здоровья мужчин. Здоровье женщин является частью здоровья населения, где здоровье определяется Всемирной организацией здравоохранения как «состояние полного физического, психического и социального благополучия, а не просто отсутствие болезней или недугов. Часто рассматриваемые как просто репродуктивное здоровье женщин, многие группы выступают за более широкое определение общего состояния здоровья женщин, которое лучше выражать как «женское здоровье». Эти различия ещё более усугубляются в развивающихся странах, где женщины, здоровье которых включает в себя как риски, так и опыт, находятся в ещё более неблагоприятном положении.

Источник